在癌症联合治疗的领域中，Dual PROTACs可以很快地应用，例如可以设计两个合成致死激酶抑制剂的Dual PROTACs，肿瘤免疫靶点加辅助免疫靶点、激酶靶点、或能量代谢靶点的Dual PROTACs，表观遗传靶点加抗凋亡靶点的Dual PROTACs等。当然，Dual PROTACs除了有上述显而易见的优点外，但因为分子量增大，会使它在成药性和药代动力学方面带来一定的问题。要解决这些问题可能有两个方向，一个方向是纳米载药系统进行递送以改善药物的吸收，另一个方向就是想办法简化抑制剂部分，保留最小药效团。这些都值得进一步研究。

Rational Design and Synthesis of Novel Dual PROTACs for Simultaneous Degradation of EGFR and PARP

Mengzhu Zheng, Junfeng Huo, Xiaoxia Gu, Yali Wang, Canrong Wu, Qingzhe Zhang, Wang Wang, Yang Liu, Yu Liu, Xuechen Zhou, Lixia Chen*, Yirong Zhou*, and Hua Li*

J. Med. Chem.,2021, DOI: 10.1021/

研究团队简介

李华，教授，博士生导师，现任华中科技大学同济药学院生物药学系主任，沈阳药科大学无涯创新学院PI。担任中华中医药学会中药实验药理分会副秘书长、湖北省晶体学会理事长、湖北省药理学会理事等。主持重大新药创制十三五重大专项课题子课题1项，国家自然科学基金项目3项，及其他国家及省部级科研项目10余项。在Science, Journal of Hematology & Oncology, Acta Pharmaceutica Sinica B, Pharmacological Research, Journal of Medicinal Chemistry等知名杂志上发表第一/通讯作者SCI论文80余篇，热点和高被引论文１篇，被引超过2000次。主要研究方向为人与动物共患传染病治疗药物的发现，基于结构的药物设计与发现、创新靶向抗肿瘤药物发现、小分子靶向降解技术、基于化学生物学的中药及天然产物作用靶点和机制研究。

周宜荣，副教授，博士生导师，华中科技大学同济医学院药学院药物化学系支部书记。以第一或通讯作者发表SCI论文20余篇，授权国家发明专利1项，其中Q1论文16篇，包括Angew. Chem. Int. Ed. 2篇，Chemical Science 1篇，JMC 2篇，EJMC1篇，Org. Lett.5篇，Chem. Euro. J.1篇，JOC 2篇，ChemCatChem2篇，包括热点论文1篇，封面论文1篇，ESI 高被引论文1篇，共有3篇论文被国际同行在Synfacts点评，论文他引400余次，单篇最高他引100余次。主持国家自然科学基金青年项目1项，省基金3项。研究方向为手性含氟杂环药物分子设计合成及活性研究，重大疾病靶蛋白降解技术。

陈丽霞，沈阳药科大学无涯创新学院教授，博士生导师。辽宁省“兴辽英才计划”青年拔尖人才；辽宁省“百千万人才工程”百人层次；沈阳市高层次人才领军人才；沈阳市优秀科技工作者。担任世界中联中药化学专业委员会委员、世界中联中药鉴定专业委员会委员，World Journal of Traditional Chinese Medicine杂志青年编委，《沈阳药科大学学报》和《中国药物化学杂志》编委。主持国家自然科学基金项目4项，省部级科研项目10余项，授权发明专利18项。发表SCI论文139篇，热点和高被引论文１篇，被引用3095次，H因子27，主要论文发表在Nat. Prod. Rep., J. Exp. Clin. Canc. Res., Acta Pharm. Sin. B, J. Med. Chem., Pharm. Res., Eur. J. Med. Chem., J. Org. Chem.和J. Nat. Prod.等著名期刊。主要聚焦肿瘤、炎症、病毒和耐药菌感染等重大疾病，开展中药及天然药物的发现、结构衍生化、小分子靶向降解技术、靶点发现及作用机制研究。

文章来源：《工程设计学报》 网址: http://www.gcsjxbzz.cn/zonghexinwen/2021/0917/651.html

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